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现在流行布洛芬退烧-昨天发现

天上有火
2016-06-22 08:08
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布洛芬初识
国内媒体口径:http://baike.baidu.com/link?url=Olrxk52PZCN3jLJkSP5qgXelihaWSH0SNuL3dGyqpZ7eRKbeKP1l6b_RD6lFgsSysXNcYmCHdLMsscryArMbNK布洛芬是世界卫生组织、美国FDA唯一共同推荐的儿童退烧药,是公认的儿童首选抗炎药。布洛芬具有抗炎、镇痛、解热作用。治疗风湿类风湿关节炎的疗效稍逊于乙酰水杨酸保泰松。适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎和神经炎等。


药理作用:
http://www.zhihu.com/question/23122061
先解释一下布洛芬为NSAIDs类药,NSAIDs类药共同的药理作用如下:
炎症反应中,细胞膜磷脂在磷脂酶PLA2作用下释放花生四烯酸(AA),花生四烯酸经COX作用生成前列腺素(PG)和血栓素TXA2),然后又有一系列酶的作用生成白三烯(LG)、脂氧素、羟基环氧素等炎症因子。
前列腺素(PG)在炎症反应中活性很强,与白三烯一起诱导炎症细胞,趋化炎症介质,诱导免疫系统产生瀑布式连锁反应。具体图如下:

图片


图的重点是:NASIDs类药抑制了COX的生物合成,而COX是体内合成前列腺素(PG)的关键酶,COX有三个亚型,COX-1是生理性的,浓度稳定,参与生理调节。而COX-2却是病理性的,诱导很多细胞因子,产生血管扩张和组织水肿等为表现的炎症反应。
所以NASIDs类药对COX-2的抑制是其发挥药效的基础,对COX-1的抑制是这类药发生不良反应的基础。

上面说的为药物药理基础,回答一下题主剩下的问题:疼痛发热是否存在联系?
我把这个问题具体到NASIDs类药上,NASIDs类的药确实既有镇痛,又有解热作用。

那它为什么能镇痛?
因为炎症反应中,前列腺素的合成,使得局部痛觉感受器对缓激肽等致痛物质引起的痛觉敏感性降低(当然也有一些有中枢作用)。NASID抑制了COX,减少了前列腺素,这是镇痛的基础。

为什么又能解热?
因为炎症反应中,种类很多的细胞因子促进下丘脑产生一种前列腺素PGE2,此为致热原,PGE2通过cAMP使得下丘脑体温调定点上调,增加产热,使体温升高。 NASID抑制了COX,减少了前列腺素合成,减少了炎症反应中复杂的细胞因子的产生,这也是解热的基础。

综上所述,在NASIDs药发生药理作用的过程中,疼痛发热存在一定联系。



前列腺素:
http://baike.baidu.com/link?url=aErQhg_N1-GWyREZ_ZWJuiVwXSKavsyVpHDiYedevmsL16iqzGUgOW7P3ch1x4SNAXOQeTjWVTQTUvlkdLuEN_
前列腺素(prostaglandin,PG)是存在于动物和人体中的一类不饱和脂肪酸组成的、具有多种生理作用的活性物质。最早发现它存在于人的精液中,当时以为这一物质是由前列腺释放的,因而定名为前列腺素。现已证明精液中的前列腺素主要来自精囊,全身许多组织细胞都能产生前列腺素。



若从中医看,这布洛芬药理作用方式是将人体生成用于驱邪的PGE2的合成过程终止,使人体不再产生PEG2达到退烧的效果。另外,这种情形的发烧恐怕是少阴症,或兼有。

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